Digoksīns

Sinonīmi

Sirds glikozīdi

lasīt arī:

• Zāles neregulāra sirdsdarbība
• Digitoksīns

definīcija

Digoksīns ir aktīva sastāvdaļa, kas pieder sirds glikozīdu grupai. Cita starpā tas uzlabo sirds pukstēšanas spēku, tāpēc ir paredzēts, piemēram, sirds mazspējas gadījumā.

izcelsme

Digoksīns un Digitoksīns var iegūt no tā paša auga: Dem uzpirksts (Latīņu: digitalis), tāpēc tie dažreiz ir sinonīmi terminam digitalis vai Digitalis glikozīdi aprakstīts.

Iedarbība un darbības mehānisms

Digoksīns ietekmē sirdi šādi:

• Tur palielinās Sirds muskuļi (pozitīvs inotrops)
• Aizkavēta ierosmes pārnešana no ātrija (antruma) zonas uz sirds kambariem (kambaru) (negatīvs dromotropisks)
• Pukstu frekvences samazinājums (negatīvs hronotropisks efekts).

fizioloģija

Lai varētu slēgt līgumu, Sirds muskulis - kā arī visi citi ķermeņa muskuļi, gan muskuļi svītrains Skeleta muskuļika cilvēks saspringst brīvprātīgi, kā arī to asinsvadu un orgānu gludie muskuļi, kuri netīši saraujas - Kalcijs.
Princips attiecas uz sirdi: Jo vairāk kalcija, jo spēcīgāks ir kontrakcijas spēks. Un jo augstāks ir šis spēks, jo vairāk asinis var sūknēt ar sirdsdarbību.
Sirds sastāv no daudzām sirds muskuļa šūnām, kurās ir kontraktilie elementi, kas tieši padara sirdi iespējamu. Šos pavedienus sauc par sarkomeriem. Tāpēc kalcijam jābūt šūnā (starpšūnu), lai spētu ietekmēt izturību, jo šeit atrodas sarkomāri.
Lai saprastu sirds glikozīdu veidošanās mehānismu, nedaudz jāiedziļinās šūnas bioķīmijā: katrai šūnai ir nepieciešams noteikts jonu līdzsvars, lai izdzīvotu. Tāpēc cita starpā ir jābūt ļoti specifiskām koncentrācijām kālijs, nātrijs, hlorīds un Kalcijs dominē šūnā un ārpus tās, jo, ja šīs koncentrācijas tiek pārsniegtas vai netiek sasniegtas, šūna pārplīsīs (Ūdens pieplūdums ar augstu starpšūnu jonu koncentrāciju, lai panāktu lādiņa līdzsvaru starp iekšpusi un ārpusi) vai sarukt (Ūdens aizplūšana augstā ārpusšūnu lādiņa koncentrācijā, lai atšķaidītu augstāku daļiņu koncentrāciju ārpusē) būtu. Šis ūdens sadales princips augstākas koncentrācijas virzienā ir pazīstams kā osmoze. Lai novērstu osmotiskā līdzsvara izveidošanos, jo tas šūnai būtu fatāls, ir sūkņi, kas sēž šūnas sienā un aktīvi transportē jonus no iekšpuses uz ārpusi vai no ārpuses uz iekšpusi. Vissvarīgākais no šiem sūkņiem ir Nātrija-kālija ATPāze. Tas no iekšpuses izsūknē trīs nātrija jonus apmaiņā pret diviem kālija joniem, kurus tas no ārpuses iesūknē. Tātad tas nodrošina, ka šūnā ir daudz kālija un ārpus šūnas - daudz nātrija. Lai to visu izdarītu, viņai ir nepieciešama organismam raksturīgā enerģijas valūta: ATP (Adenozīna trifosfāts), ka tas ir jāsadala, lai iegūtu nepieciešamo enerģiju. Līdz ar to nosaukums ATPase, kas nozīmē kaut ko līdzīgu ATP sadalīšanai.

Vairāk pārvadātāju

Bez tam primārais aktīvais sūknis Ir arī pārvadātāji, kas ATP tieši nesadala, lai iegūtu pietiekami daudz enerģijas jonu transportēšanai, bet, lai varētu strādāt, tie izmanto dabisko jonu gradientu enerģiju visā šūnas membrānā. Caur Nātrija-kālija sūknis šūnā ir daudz kālija, bet ārpus tā - maz. Tāpēc difūzija (tāpēc bez furgonu palīdzības) Kālijs no šūnas iekšpuses uz āru, lai kompensētu šo lādiņa nelīdzsvarotību. Turklāt sūknis nozīmē, ka ārā ir daudz nātrija un maz iekšā.Tāpēc nātrija joni, lai to kompensētu, plūst no ārpuses. Šīs ts Jonu gradienti ir zināma “jauda” un tādējādi potenciāls pārvadāt ar tiem citus jonus, kuri paši nespētu šķērsot membrānu, jo to gradients nav pietiekami spēcīgs vai pat pretējs. Tas attiecas, piemēram, uz kalcija pārvadāšanu no intracelulāras uz ārpusšūnu. Nātrija-kalcija siltummainis. Nātrijs tiek transportēts ar tā gradientu no ārpuses uz iekšpusi un šajā procesā uzkrāj pietiekami lielu “stiprumu”, lai kalciju varētu transportēt pret tā gradientu no iekšpuses uz āru. Ko sirds glikozīdi dara tagad? (Digoksīns) Iepriekš tika aprakstīts, ka, jo augstāka ir kalcija koncentrācija šūnā, jo lielāks sirdsdarbības spēks. Tomēr nātrija-kalcija apmaiņa tagad nodrošina, ka kalcijs iziet no šūnas. Tas var - pacientiem, kuru sirds nepukst pietiekami stipri, tas ir nepietiekams ir - jābūt ļoti problemātiskam. Tādēļ šī transportēšana ir jānovērš, lai šūnā būtu vairāk kalcija. Sirds glikozīdi (Digoksīns) tieši nenomāc šo siltummaini, bet darbojas, nomācot nātrija-kālija-ATPāzi. Kā aprakstīts iepriekš, tas parasti sūknē nātriju uz āru un kāliju uz iekšu. Ja tas tiek kavēts, ārpusē ir mazāk nātrija. Tas nozīmē, ka nātrija gradients no ārpuses, kas virza nātrija-kalcija apmaiņu, ir mazāks. Tātad mazāk nātrija var apmainīt pret kalciju, un šūnā paliek vairāk kalcija. Tagad kontrakcijai ir pieejams vairāk kalcija. Tātad vienā sirdsdarbā var sūknēt vairāk asiņu.

Farmakokinētika

Digoksīns un Digitoksīns atšķiras farmakoloģisko īpašību ziņā.
Digoksīns: Iekšķīgi lietojot, tam ir (kā planšetdators) a Biopieejamība apmēram 75%. Tas galvenokārt attiecas uz to Nieres (caur nierēm) izdalās, un tā eliminācijas pusperiods ir 2–3 dienas.

Indikācijas

Digoksīns lieto šādām indikācijām:

• Sirdskaite (Sirds sūknēšanas vājums)
• Priekškambaru plandīšanās un fibrilācija (aizkavējot ierosināšanas vadīšanu)

Blakus efekti

Digoksīnam ir šaurs terapeitiskais indekss. Tas nozīmē, ka ir ļoti viegli tos pārdozēt, kā rezultātā rodas saindēšanās (Intoksikācija) ved. Nātrija-kālija sūknis jānoņem tikai mērenībā, jo pretējā gadījumā visa šūnas stabilitāte tiks satricināta. Pārdozēšanas simptomi var būt šādi:

• pie Sirdis: Sirds aritmijas kā Ventrikulāra fibrilācija, Ekstrasistolijas kambaru muskuļos, AV bloks
• iekš Centrālā nervu sistēma: Krāsas redzes problēmas, nogurums, apjukusi stāvokļi
• iekš Kuņģa-zarnu trakta: Slikta dūša, Vemt

Terapijas viena Digoksīna intoksikācija sastāv no dāvanas Kāliju saturošs infūzijas šķīdums (jo paaugstināta kālija koncentrācija izslēdz sirds glikozīdus no nātrija-kālija-ATPāzes un tādējādi kavē to iedarbību), Antiaritmiski līdzekļi (Narkotikas, kas ierobežo iespējamās sirds aritmijas), Antivielas Digitalis (kas īpaši uztver brīvas sirds glikozīdu molekulas un tādējādi padara tās neefektīvas).

Mijiedarbība

Daudzi faktori un vienlaicīga citu zāļu ievadīšana var samazināt risku Digoksīna efekts ietekmē, tāpēc pirms zāļu izrakstīšanas un uzņemšanas jāveic precīza anamnēze (sistemātiska pacienta nopratināšana par iepriekšējām slimībām, medikamentu uzņemšana utt.). Starp faktoriem, kas var izraisīt mijiedarbību, ir šādi:
Kālija koncentrācija – Hiperkalēmija (paaugstināta kālija koncentrācija) samazina efektivitāti, Hipokalēmija (samazināta kālija koncentrācija), no otras puses, pastiprina iedarbību un tādējādi - ja tiek lietota normāla deva - var izraisīt intoksikācijas simptomus
Nieru mazspēja - Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nevajadzētu ārstēt ar digoksīnu; šeit jālieto digitoksīns, jo tas mazāk izdalās caur nierēm.
Zāles, medikamentus noārdošie enzīmi aknas aktivizēt vai kavēt (CYP enzīmu indukcija vai nomākšana). Tie ietver dažus AntibiotikasPretepilepsijas līdzekļi, Johanna garšaugi un antiaritmiski līdzekļi.