AKE inhibitori

Sinonīmi plašākā nozīmē

Angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori

definīcija

Šī narkotiku grupa galvenokārt nāk no lieto paaugstināta asinsspiediena (arteriālās hipertensijas) ārstēšanai. Lietojot AKE inhibitorus, samazinās sirds un asinsvadu slimību biežums un pazeminās mirstības līmenis no paaugstināta asinsspiediena.

pielietojuma jomas

AKE inhibitorus galvenokārt izmanto 3 indikācijām, tās ir:

  • Paaugstināts asinsspiediens (hipertensija)
  • Sirds mazspēja (sirds mazspēja)
  • Sirdslēkmes un insulta profilakse.

Kā darbojas AKE inhibitori

Renīna-angiotenzīna sistēma, saīsināts RAAS, tiek izmantots asinsspiediena regulēšanai, ražojot noteiktus hormonus.

Vai Asinsspiediens vai, ja asins tilpums samazinās, sistēma reaģē, atbrīvojot Renīns asinīs. Renīns ir olbaltumvielas, kas veido hormonu Angiotenzinogēns aktivizēts. Pēc tam tiek aktivizēts angiotenzinogēns Angiotenzīns 1.

Olbaltumviela, ko sauc par vārdu, darbojas uz šo hormonu AKE (Angļu: A.ngiotenzīnsC.apgriešana-E.nzyme), kas ražo hormonu angiotenzīnu 2.

Angiotenzīns 2 izraisa vispārēju stresa mediējošā nervu sistēma, tas savukārt noved pie asinsvadu sašaurināšanās un asinsspiediena paaugstināšanās. Neatkarīgi no nervu sistēmas, hormons izraisa sašaurināšanos tieši traukos, kas arī izraisa asinsspiediena paaugstināšanos. Turklāt vairāk aldosterona izdalās asinsritē. Ķermenis notur vairāk, pateicoties aldosteronam nātrijs un tādējādi vairāk ūdens atpakaļ, palielinās asins tilpums un asinsspiediens.

ACE inhibitori iejaucas šajā precīzi noregulētajā asinsspiediena kontroles sistēmā: AKE inhibitori bloķē proteīna, ko sauc par ACE, darbību, tādējādi veidojoties mazāk angiotenzīna 2.
Blokādes mērķis ir pazemināt asinsspiedienu, jo mazāk angiotenzīna 2 izraisa asinsvadu paplašināšanos. Turklāt samazinās aldosterona izdalīšanās, tāpēc ķermenī tiek saglabāts mazāk šķidruma un sirdij ir mazāk tilpuma. Jo zemāks asinsspiediens ir lielāks, jo aktīvāks tas ir Renīna-angiotenzīna-Aldosterona sistēma un tādējādi augstāks asinsspiediens pirms ārstēšanas.

Kā tieši darbojas AKE inhibitori?

Šīs narkotiku klases iedarbība ir Asinsvadu pretestības pazemināšana, kas ievērojami veicina asinsspiediena līmeni. Asinsvadu pretestība ir spiediens, ko asinsvadu sistēma ietekmē sirdī.

AKE inhibitoru darbības mehānisms ir tāds samazināta veidošanās
Angiotenzīns 2, hormons, kas izraisa asinsvadu sašaurināšanos. Tas pazemina asinsspiedienu, novēršot asinsvadu sašaurināšanos.
Turklāt vazodilatējošo hormonu sadalīšanās, Kininens, kavētā, ka papildus iepriekšminētajam mehānismam tiek veicināta arī vazodilatācija.
Vēl viens AKE inhibitoru efekts ir asinsspiediena pazemināšanās:
Angiotenzīns 2 noved pie tā izdalīšanās Aldosterons, kas aiztur nātriju (galda sāls daļu) un ūdeni organismā un tādējādi palielina šķidruma daudzumu asinsvadu sistēmā. ACE inhibitori, no otras puses, samazina aldosterona daudzumu organismā, kā rezultātā asinsvados tiek samazināts tilpums un tādējādi pazemināts asinsspiediens.

AKE inhibitori arī aizsargā sirdi no stresa hormonu ietekmes, kas paaugstina asinsspiedienu un sirds skābekļa patēriņu.

Kad tiek izrakstīti AKE inhibitori?

AKE inhibitori ir vērtīgas zāles paaugstināta asinsspiediena terapijā.
AKE inhibitora kombinācija ar diurētisku līdzekli ir ieteicama, jo var panākt papildu efektivitāti un noteikt labākas asinsspiediena vērtības. Ir svarīgi, lai pacients tiktu informēts, ka terapijas pirmajā posmā rodas tādas zāļu blakusparādības kā Nogurums un izsīkums rodas, bet lielākoties atkal izzūd terapijas laikā un organismam pierodot pazemināt asinsspiedienu.

Pacienti ar sirds funkcionāliem traucējumiem, tā saukto sirds mazspēju, vislabāk saņem AKE inhibitorus, jo tiem ir sirdi aizsargājoša un mazinoša iedarbība. Slimības gaitu šajā pacientu grupā var pozitīvi ietekmēt.

Ieteikumi par AKE inhibitoru ievadīšanu pastāv arī turpmākai ārstēšanai pacientiem ar Sirdstrieka kā arī diabēta pacientiem, kuriem kā rezultātā Cukura diabēts nieru disfunkcija (diabētiskā nefropātija):
Modifikācijas ieslēgtas Sirdskas notiek pēc sirdslēkmes vai ar paaugstinātu asinsspiedienu, var tikt kavēti ar medikamentiem, lai, piem. sabiezējums Sirds muskuļi regresē.
Diabētiķiem ar nieru bojājumiem AKE inhibitori novērš nieru slimības strauju progresēšanu un samazina olbaltumvielu izdalīšanos.
Cukura diabēta pacienti gūst labumu arī no terapijas ar AKE inhibitoriem, jo ​​zāļu grupai ir labvēlīga ietekme uz tauku un cukura metabolismu, samazinot cukura un tauku daudzumu.

AKE inhibitoru grupa

ACE inhibitori satur šādas aktīvās sastāvdaļas ar attiecīgajiem preparātu tirdzniecības nosaukumiem. Tirdzniecības nosaukumi ir farmācijas uzņēmumu nosaukumi to preparātiem ar īpašu aktīvo sastāvdaļu no AKE inhibitoru grupas.

AKE inhibitoru grupas narkotikām un to tirdzniecības nosaukumi

  • Benazeprils, piem. Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
  • Kaptoprils, piem. Coronorm®, Lopirin®, Ace inhibitoru attiecība. ®, Adocor ®, Captohexal ®, Core tensobon ®, Jucapt ®
  • Cilazaprils, Dynorm®
  • Enalaprils, piem. Enadura®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, Enalapril-ratio®
  • Fosinoprils, piem. Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
  • Imidaprils, Tanatril®
  • Lisinoprils, piem. Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
  • Moexiprils, Fempress®
  • Perindoprila, piem. Coversum®
  • Hinaprils, piem. Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
  • Ramiprils, piem. Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Ramipril Hexal ®
  • Spiraprils, Quadropril®
  • Trandolaprils, Udrik®

Augsta asinsspiediena kombinēta ārstēšana

AKE inhibitorus var izmantot kā tā saucamos monoterapeitiskos līdzekļus, kas nozīmē, ka AKE inhibitori ir vienīgās zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena pazemināšanai.

Augsta asinsspiediena gadījumā ir ieteicamas šādas divkāršas kombinācijas, kas sastāv no AKE inhibitoriem un citām zālēm: AKE inhibitori un kalcija kanālu blokatori, AKE inhibitori un diurētiķi.

Kalcija antagonisti pazemina asinsspiedienu, iedarbojoties uz asinsvadiem vazodilatācijas nozīmē, un daļēji ietekmē arī sirdi. Diurētiķis ir zāles, ko lieto, lai palielinātu urīnā izdalītā ūdens daudzumu. Šo narkotiku grupu bieži sauc par "ūdens tabletēm".

Ja neviena no divkāršajām kombinācijām nav efektīva, var izrakstīt trīskāršu kombināciju. Tas var sastāvēt no:
Diurētiski un AKE inhibitori un angiotenzīna-2 antagonisti, diurētiķi un AKE inhibitori un kalcija kanālu blokatori.

Angiotenzīna-2 antagonists ir zāles, kuru iedarbība ir līdzīga kā AKE inhibitoriem:
Tas ietekmē RAAS un pazemina asinsspiedienu, izmantojot asinsvadu paplašināšanos un samazinātu ūdens aizturi organismā.

AKE inhibitoru blakusparādības

Terapijas sākumā var būt straujš asinsspiediena pazemināšanās ar reiboni, tāpēc ieteicams lietot mazu sākuma devu. Ja ir straujš asinsspiediena pazemināšanās, pacientam caur vēnu tiek ievadīti šķidrumi (uzlējumi) un viņa ķermeņa augšdaļa tiek novietota līdzenā stāvoklī, bet kājas ir paceltas, lai vairāk asiņu varētu ieplūst ķermeņa augšdaļā.

AKE inhibitoru tipiskās blakusparādības ir sauss, kairinošs klepus 10–15% pacientu. Lietojot AKE inhibitorus, palielinās kālijs, asins sāls, jo veidojas mazāk aldosterona, kas ir atbildīgs par kālija izdalīšanos. Var rasties arī tā saucamā angioneirotiskā edēma: lūpas un mutes gļotāda var uzbriest.

Retāk sastopamas blakusparādības ir alerģiskas ādas reakcijas, sarkano asins šūnu (anēmija) vai balto asins šūnu (leikopēnija) samazināšanās.

Tā kā zāles no organisma tiek izvadītas caur nierēm urīnā, iespējams, ka nieru darbība var pasliktināties. Šī blakusparādība rodas galvenokārt pacientiem, kuri ir cauri arterioskleroze ir bojāti nieru trauki.

klepot

Viena no galvenajām AKE inhibitoru blakusparādībām ir sauss klepus. Tas izskaidrojams ar Angiotenzīnu konvertējošais enzīms. Papildus funkcijai pārveidot angiotenzīnu 1 par angiotenzīnu 2, tai ir arī tā sauktā funkcija Kināzes funkcija. Tas nozīmē, ka ferments arī noārda audu hormonus, tā sauktos kinīnus, piemēram, bradikinīnu un vielu P. Šiem audu hormoniem ir liela nozīme iekaisumā. Kopā ar citiem dabiskiem faktoriem organismā tie izraisa asinsvadu paplašināšanos. Tas ir svarīgi iekaisuma situācijās, lai imūnās šūnas varētu piekļūt slimiem audiem. Turklāt tie nodrošina sāpju apzināšanos. Šīs funkcijas parasti pietiekami regulē angiotenzīnu konvertējošie enzīmi, jo tie noārda audu hormonus. Bradikinīna un vielas P sadalīšanos kavē AKE inhibitori. Tas nozīmē, ka audu hormoni ir arvien vairāk pieejami. Priekšrocība ir tā, ka papildus AKE inhibitoru antihipertensīvajai iedarbībai asinsvadi paplašinās. Tas, savukārt, samazina asinsspiedienu.

Lasīt arī: Bradikinīns

Trūkums ir tāds, ka šie audu hormoni var izraisīt iekaisuma simptomus. Viņi var kairināt nervu galus, sensibilizējot tos ar sāpēm. Ārstējot ar AKE inhibitoriem, viņi labprātāk to dara rīklē. Turklāt paaugstināts kālija līmenis, ko izraisa AKE inhibitori, var pastiprināt šos procesus. Asinsvadu hormoni var izraisīt arī tūsku. Tas galvenokārt notiek ķermeņa daļās, kur ir daudz dzenošu audu. Tas attiecas uz kakla zonu. Tas var izraisīt AKE inhibitoru edēmu. Tādējādi pastāv draudi dzīvībai Angioedēma attīstīta.Tāpēc kairinātā klepus blakusparādība ir jāuztver ļoti nopietni. Dažiem pacientiem sausais klepus parādās tieši terapijas sākumā, savukārt citiem pacientiem tas ir pamanāms vairākas nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Ja tiek pamanīts sauss klepus, nekavējoties jāinformē ārsts. Dzīvībai bīstamas situācijas ir reti, bet var rasties. No tiem var izvairīties, rīkojoties agri. Parasti tam seko pāreja uz citām zālēm asinsspiediena pazemināšanai, tā saukto angiotenzīna 2 receptoru blokatoru.

Papildinformāciju skat. klepus

Hiperlipidēmija - paaugstināts lipīdu līmenis asinīs

Sarunās hiperlipidēmija atbilst lipīdu līmeņa paaugstināšanās asinīs. Tie spēlē paaugstinātu asinsspiedienu un tādējādi arī ārstēšanu ar antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, AKE inhibitoriem. Gan paaugstināts asinsspiediens, gan paaugstināts lipīdu līmenis asinīs palielina artēriju sacietēšanas risku. Savukārt artēriju sacietēšana palielina sirds un asinsvadu slimību attīstības risku. Šie ir vieni no visbiežākajiem nāves cēloņiem Vācijā. Lai mēģinātu samazināt šos riska faktorus, tiek izmantoti dažādi pasākumi un medikamenti. Tomēr dažu pasākumu un zāļu rezultātā viens riska faktors tiek pazemināts, bet cits - paaugstināts. Ir dažādas antihipertensīvas zāles, kas palielina lipīdu līmeni asinīs - tas ir, viens Hiperlipidēmija spēja vadīt. Cik mēs zinām šodien, AKE inhibitori nav iekļauti. Tas nozīmē, ka hiperlipidēmijas attīstības vai saasināšanās risks ar AKE inhibitoriem ir zemāks nekā ar daudzām citām antihipertensīvām zālēm.

Mijiedarbība ar zālēm

Antihipertensīvā iedarbība AKE inhibitori var sasniegt, vienlaicīgi ārstējot ar citiem Asinsspiediena zāles jāpastiprina.
To var izmantot, lai ārstētu augsts asinsspiediens jābūt ļoti pozitīvam, jo, kombinējot papildu medikamentu ievadīšanu, var panākt efektīvu un pastāvīgu asinsspiediena pazemināšanos.

Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi
Sakarā ar paaugstinātu organisma reabsorbciju kālijs, arī caur AKE inhibitori iekš nieres, kālija līmenis asinis draudīgi celties.

Insulīns / perorālie pretdiabēta līdzekļi
Antihipertensīvo līdzekļu iedarbību var pastiprināt.

Citostatiskie līdzekļi, imūnsupresanti, glikokortikoīdi
Vai visas zāles, kas ietekmē vai nomāc imūnsistēmu un tādējādi ievērojami maina asins daudzumu, šī asins ainu mainošā iedarbība var būt kombinācijā ar AKE inhibitori jāpastiprina.

AKE inhibitori un alkohols - vai tie ir saderīgi?

Ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem nav ieteicams lietot alkoholu. Galvenais iemesls tam ir neparedzamā ietekme uz asinsspiedienu un tā sekām. Jānošķir alkohola īstermiņa un ilgtermiņa ietekme uz asinsspiedienu. Alkohols īsā laikā var izraisīt asinsvadu paplašināšanos. Tas var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos. AKE inhibitori pazemina arī asinsspiedienu. Kad šī antihipertensīvā iedarbība palielinās, tā var izraisīt vieglas vai smagas asinsrites problēmas. Ilgstoša alkohola lietošana var paaugstināt asinsspiedienu. Šeit nozīme ir atsevišķiem faktoriem, neatkarīgi no tā, vai un cik lielā mērā tas notiek. Ja ir papildu smēķēšana vai ir psiholoģisks stress un dusmas, asinsspiediena paaugstināšanās ar alkohola lietošanu var vēl vairāk palielināties. Bieži asinsspiedienu paaugstinošā iedarbība ir pastāvīgi spēcīgāka nekā alkohola asinsspiedienu pazeminošā iedarbība. Alkohola lietošana samazinātu AKE inhibitoru iedarbību vai padarītu tos lielākoties neefektīvus. Tam varētu būt letālas sekas. Milzīgi pieaugtu tādu slimību risks, kas saistītas ar paaugstinātu asinsspiedienu. Tas nozīmē, ka palielināsies tādu slimību, kuras, domājams, aizsargā AKE inhibitori, piemēram, insultu un sirdslēkmju, risks.

Piezīme: asinsspiediena pazemināšanās

Tāpēc ir ļoti svarīgi, lai pacients informētu ārstējošo ārstu par visām zālēm, kuras viņš regulāri lieto. Tas notiek tāpēc, ka straujš asinsspiediena pazemināšanās var rasties, ja tiek uzņemtas vairākas zāles ar antihipertensīvu iedarbību, kuras nav savstarpēji saskaņotas. Starp narkotikām, kas pazemina asinsspiedienu, ietilpst Beta skapīši, diurētiskie līdzekļi, sedatīvi līdzekļi, antidepresanti un alkohols.

Kontrindikācijas

grūtniecība un zīdīšanas periods pārstāv kontrindikācijas AKE inhibitoru lietošanai.Kontrindikācijas ir apstākļi, kas aizliedz zāļu lietošanu.

  • Pacienti ar nieru artērijas sašaurināšanos (nieru artērijas stenoze)
  • Pacienti, kuriem ir tikai viens nieres
  • piemēram ar Aknu disfunkcija
    vai
  • galvenās artērijas sašaurināšanās (Aortas stenoze) nedrīkst lietot AKE inhibitorus.
  • Arī šo narkotiku grupu nevajadzētu lietot, kad tilpums ir samazināts Asinsvadu sistēma vai kālija līmeņa paaugstināšanās asinīs pirms ārstēšanas uzsākšanas.

prognoze

AKE inhibitorus lieto paaugstināta asinsspiediena, sirdsdarbības traucējumu ārstēšanā, pēc sirdslēkmes un diabēta slimniekiem ar nieru slimībām (diabētisko nefropātiju), un tie pazemina pacientu mirstību. Sirds strukturālo izmaiņu regresiju pēc sirdslēkmes un diabētiskās nefropātijas var panākt ar AKE inhibitoriem, tādējādi uzlabojot skarto cilvēku veselības prognozi.

Kas jāņem vērā, apstājoties?

AKE inhibitoru lietošanas pārtraukšanas procedūra ir pretrunīga. Daži autori ziņo, ka, piemēram Ramiprils, aktīvā viela no AKE inhibitoru grupas, neizraisa asinsspiediena paaugstināšanos, pārtraucot zāļu lietošanu. Viņi ziņo, ka tā sauktā atsitiena parādība nenotiktu ar šo aktīvo sastāvdaļu. Tādēļ, konsultējoties ar ārstu, zāļu pārtraukšana būtu bez problēmām. Tāpēc pakāpeniska dozēšana nebūtu nepieciešama. Citi autori stingri neiesaka pēkšņi pārtraukt AKE inhibitoru lietošanu. Pēc šīm balsīm dažreiz var būt noderīga pāreja uz citām antihipertensīvām zālēm. Bet pēkšņa pārtraukšana palielina komplikāciju risku, kas var būt letāls. Neskatoties uz to, pacienti bieži pārtrauc lietot narkotikas atsevišķi. Lielākoties tas ir saistīts ar nepietiekamu informāciju un / vai izpratni. Pirms AKE inhibitora lietošanas pacientiem bieži nav simptomu. Ja viņi pēc tam lieto medikamentus, tas var izraisīt tādus simptomus kā reibonis. Tas ir saistīts ar faktu, ka ķermenis ir pieradis pie augsta asinsspiediena vērtības. (Pēkšņs) samazinājums rada diskomfortu. Tāpēc ir tikai dabiski, ka tas stimulē izdalīšanos no narkotikām.

Apstājoties, jāņem vērā, ka pastāvīgi paaugstinātas asinsspiediena vērtības ārkārtīgi palielina tādu slimību kā insults un sirdslēkme risku. Kā īkšķa likums tiek teikts, ka asinsspiediena paaugstināšanās par 10 mmHg maksās 10 dzīves gadus. Tas nozīmē, ka pat bez simptomiem ilgstošs asinsspiediena paaugstināšanās var saīsināt dzīvi. Ja asinsspiediena pazemināšanos var sasniegt ar AKE inhibitoriem, tas nenozīmē, ka šīs vērtības paliks šādas, pārtraucot ārstēšanu. Vairumā gadījumu antihipertensīvo zāļu lietošanas pārtraukšana atkal paaugstinātu asinsspiedienu. Tomēr tas ir atkarīgs arī no tā, kas izraisīja paaugstinātu asinsspiedienu. Ieteicams konsultēties ar ārstu. Vairumā gadījumu efektīva šķiet individuāli pielāgota, atbilstoši ložņojoša un vajadzības gadījumā pakāpeniski pieaugoša terapija ar AKE inhibitoriem.