Digitoksīns

Sinonīmi

Sirds glikozīdi

definīcija

Digitoksīns ir aktīva sastāvdaļa, kas pieder sirds glikozīdu grupai. Cita starpā tas uzlabo sirds pukstēšanas spēku, tāpēc ir paredzēts, piemēram, sirds mazspējas gadījumā.

izcelsme

Digoksīns un Digitoksīns var iegūt no tā paša auga: Dem uzpirksts (Latīņu: digitalis), tāpēc tie dažreiz ir sinonīmi terminam digitalis vai Digitalis glikozīdi aprakstīts.

Iedarbība un darbības mehānisms

Digitoksīns ietekmē sirdi šādi:

• Palieliniet sirds muskuļa kontaktspēku (pozitīvs inotrops)
• Aizkavēta ierosmes pārnešana no ātrija (antruma) zonas uz sirds kambariem (kambaru) (negatīvs dromotropisks)
• Pukstu frekvences samazinājums (negatīvs hronotropisks efekts).

fizioloģija

Sirds saraušanās spēka palielināšanās notiek, izmantojot šādus mehānismus:

• Nātrija-kālija ATPāze - 3 nātrija joni uz āru, 2 kālija joni uz iekšpusi (katrs pret dabisko koncentrācijas gradientu, t.i., patērē enerģiju)
• Nātrija-kalcija siltummainis - 3 nātrija uz dabisko gradientu uz iekšu, 1 kalcijs pret dabisko gradientu uz āru.
• Sirds glikozīdi - Nātrija-kālija-ATPāzes inhibēšana, tādējādi mazāk nātrija ārpusē. Tas noved pie netieša nātrija-kalcija apmaiņas nomākuma, kas galu galā izraisa paaugstinātu intracelulāro kalcija koncentrāciju.

Farmakokinētika

Digoksīns un Digitoksīns atšķiras farmakoloģisko īpašību ziņā.
Digitoksīns: Tā bioloģiskā pieejamība, lietojot tablešu veidā, ir gandrīz 100%. Tajā par to dalīsies nieres (nieru) un daļēji caur aknas (aknu) likvidēta. Viņa Pus dzīve ir 5-7 dienas.

Indikācijas

Digitoksīns lieto šādām indikācijām:

• Sirdskaite (Sirds sūknēšanas vājums)
• Priekškambaru plandīšanās un mirgo (aizkavējot ierosināšanas vadīšanu)

Blakus efekti

Digitoksīns ir šaurs terapeitiskais indekss. Tas nozīmē, ka ir ļoti viegli tos pārdozēt, kā rezultātā rodas saindēšanās (Intoksikācija) ved. Nātrija-kālija sūknis jānoņem tikai mērenībā, jo pretējā gadījumā visa šūnas stabilitāte tiks satricināta. Pārdozēšanas simptomi var būt šādi:

• pie Sirdis: Sirds aritmijas kā Ventrikulāra fibrilācija, Ekstrasistolijas kambaru muskuļos, AV bloks
• iekš Centrālā nervu sistēma: Krāsas redzes problēmas, nogurums, apjukusi stāvokļi
• iekš Kuņģa-zarnu trakta: Slikta dūša, Vemt

Terapijas viena Digitoksīna intoksikācija sastāv no dāvanas Kāliju saturošs infūzijas šķīdums (jo paaugstināta kālija koncentrācija izslēdz sirds glikozīdus no nātrija-kālija-ATPāzes un tādējādi kavē to iedarbību), Antiaritmiski līdzekļi (Narkotikas, kas ierobežo iespējamās sirds aritmijas), Antivielas Digitalis (kas īpaši uztver brīvas sirds glikozīdu molekulas un tādējādi padara tās neefektīvas).

Mijiedarbība

Daudzi faktori un vienlaicīga citu zāļu ievadīšana var samazināt risku Digitoksīna efekts ietekmē, tāpēc pirms zāļu izrakstīšanas un uzņemšanas jāveic precīza anamnēze (sistemātiska pacienta nopratināšana par iepriekšējām slimībām, medikamentu uzņemšana utt.). Starp faktoriem, kas var izraisīt mijiedarbību, ir šādi:
Kālija koncentrācija – Hiperkalēmija (paaugstināta kālija koncentrācija) samazina efektivitāti, Hipokalēmija (samazināta kālija koncentrācija), no otras puses, pastiprina iedarbību un tādējādi - ja tiek lietota normāla deva - var izraisīt intoksikācijas simptomus
Nieru mazspēja - Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nevajadzētu ārstēt ar digoksīnu; šeit jālieto digitoksīns, jo tas mazāk izdalās caur nierēm.
Zāles, medikamentus noārdošie enzīmi aknas aktivizēt vai kavēt (CYP enzīmu indukcija vai nomākšana). Tie ietver dažus AntibiotikasPretepilepsijas līdzekļi, Johanna garšaugi un antiaritmiski līdzekļi.