Morfīns

Sinonīmi

morfīns

Angļu: morfīns

Lasīt arī:

• Morfīna blakusparādības

definīcija

Morfīns pieder opioīdu klasei. Tas ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis (pretsāpju līdzeklis). Tam nepieciešama recepte un uz to attiecas Narkotiku likums (BtMG).

vēsture

Morfīnu pirmo reizi 1804. gadā ieviesa F. W. A. ​​Sertuners no Alkaloīds opijs ekstrahēts. Tomēr vēl bija pagājuši 34 gadi, pirms tika atšifrēta ķīmiskā struktūra. Sertīners audumu nosauca pēc grieķu sapņu un miega dieva Morfejs. Tā radās nosaukums morfīns. Tomēr vēlāk nosaukums morfijs pieķerts un joprojām ir plaši izplatīts nosaukums mūsdienās.

Opioīdi

Tur Morfīns viena prototips Opioīdi ir jēga izskaidrot tās īpašības un iedarbību visai grupai. Opioīdi ir spēcīgu pretsāpju līdzekļu grupa. Tos pats ķermenis izgatavo formā Endorfīni, Enkefalīni un Dynorphins un ko farmācijas rūpniecībā ražo kā spēcīgus pretsāpju līdzekļus. Tie darbojas uz trīs dažādu veidu receptoriem organismā, kuriem cita starpā ir pretsāpju efekts. Dem ?-Receptors (runā: pūles), ?-Receptors (runā: delta) un ?-Receptors (runā: kappa). Atkarībā no tā, vai tiem ir tāda pati aktivizējoša iedarbība uz receptoriem kā paša organisma (endogēnā) radītiem Opioīdi, t.i., agonisti vai neatkarīgi no tā, vai tie darbojas pretēji endogēniem opioīdiem, t.i., ir antagonisti un tādējādi kavē receptorus, opioīdi tiek sadalīti dažādās grupās. Šeit ir nedaudz vienkāršota shēma:

1. tīri agonisti: iedarbojas agoniski uz visiem trim receptoriem, t.i., tie aktivizē šos receptorus. Atkarībā no vielas ietekmes uz dažādiem receptoriem stiprums ir atšķirīgs. Šajā grupā cita starpā ietilpst

• Morfīns
• Tramadols
• Piritramīds
• Kodeīns
• Fentanils

2. daļēji agonisti / antagonisti: gandrīz nav aktivizējoša ietekme uz α-receptoriem, bet vairāk vai mazāk aktivizē pārējos receptorus. Šajā apakšklasē ietilpst:

• Buprenorfīns
• Pentazocīns

tīri antagonisti neitralizē opioīdus uz visiem receptoriem. Tātad tie atceļ (ja tie ir pietiekami lielos daudzumos un var saistīties ar receptoriem) to iedarbību. Vissvarīgākais šīs grupas pārstāvis ir naloksons. Šī viela tiek izmantota saindēšanās ar opioīdiem (Opioīdu intoksikācija) tiek izmantots kā antidots (antidots), un tādējādi tam var būt dzīvības glābšanas efekts.

Norīšana

Opioīdus var ievadīt dažādos veidos. Kā planšetdators (perorāli), intravenozi (t.i., ievadīts vēnā) kā svecīte (taisnās zarnas), kā apmetums (transdermāla) vai kā pilieni.

Atkarība un tolerances attīstība

Opioīdi / morfīns ir liels atkarības potenciāls. Šis potenciāls ir spēcīgāks vai vājāks atkarībā no norīšanas veida un lietojamās vielas. Piemēram, intravenozai padevei ir vislielākais atkarības potenciāls heroīns (Atvasināts no morfīna), jo Heorins ir ārkārtīgi ātrs smadzenes applūst un tādējādi ļoti īsā laikā pēc norīšanas iegūst "vēlamo" reibuma stāvokli.
Izdalīšanās simptomi ir svīšana, sāpes, caureja (caureja), Vemt un asinsrites mazspēja.
Iecietības attīstība rodas, ja opioīds tiek lietots ilgu laiku. Tā rezultātā daudzi efekti tiek vājināti, un attīstās pieradums. Pirmām kārtām tas nomierina pretsāpju (faktiski vienīgais vēlamais) efektu. Aizcietējumus vismazāk ietekmē tolerances attīstība (aizcietējums) un Skolēna sašaurināšanās (Mioze), tāpēc tie joprojām notiek bez ierobežojumiem pat pēc ilgstošas ​​opioīdu uzņemšanas.

Saindēšanās (opioīdu intoksikācija)

Pārdozēšana Opioīdi parasti pavada tipiska simptomu triāde:

• Mioze (šaurie skolēni)
• Elpošanas nomākums
• koma

Terapeitiskā darbība jāveic pēc iespējas ātrāk Opioīdu antagonists dota, lai pēc iespējas labāk neitralizētu indes iedarbību. Kā šādu antidotu parasti izmanto naloksonu. Svarīgi atzīmēt, ka naloksona pussabrukšanas periods ir salīdzinoši īss - viena stunda, turpretī vairums opioīdu organismā darbojas daudz ilgāk, tāpēc naloksons ir jāinjicē regulāri.

Opioīdu pretsāpju iedarbība

Dažādajiem opioīdiem ir ļoti atšķirīgs sāpju mazinošs efekts. Morfīnam tika piešķirta stiprums 1, lai citu opioīdu pretsāpju iedarbība tiktu izmērīta pret morfīna iedarbību.
Sufentanils ir spēcīgākais pretsāpju efekts. Tā iedarbība ir 1000, padarot to 1000 reizes vairāk sāpju mazinošu nekā morfīns (tas nozīmē, ka to var lietot 1000 reizes mazākās devās nekā morfīns, lai sasniegtu tādu pašu pretsāpju efektu). Lai nosauktu vēl dažas stiprās puses, šeit jāievēro neliels saraksts - dilstošā sāpju mazināšanā:
Sufentanils <fentanils <buprenorfīns <morfīns <piritramīds <pentazocīns <kodeīns <tramadols <tilidīns.

Morfīns - farmakoloģija

Ievada tablešu veidā Morfīns labi uzsūcas (no Kuņģa-zarnu trakta uzsūcas asinīs), bet tas ir pakļauts izteiktam pirmās caurlaides mehānisms (jo asinis tajā Morfīns pirmais tika absorbēts no kuņģa-zarnu trakta aknas plūst cauri un liela daļa morfīna šeit jau tiek metabolizēta, organismā nonāk salīdzinoši maz aktīvās vielas, organisma bioloģiskā pieejamība Morfīns ir tik zems). Tomēr tas jau ir ņemts vērā, kad to lieto tablešu formā, tāpēc, ka deva tabletē ir tik liela, ka tā joprojām sola pietiekamu efektu pat pēc sadalīšanas aknās.
Morfīns pussabrukšanas periods ir apmēram 2–4 stundas.